Отличительные свойства новых бета-лактамных
антибиотиковМатериалы / Бета-лактамные антибиотики / Отличительные свойства новых бета-лактамных
антибиотиковСтраница 2
Химиками были созданы нечувствительные к распространенным у стафилококков пенициллиназам полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин и нечувствительный к ферменту из синегнойной палочки карбенициллин. Получить эти полусинтетические пенициллины удалось после того, как из бензилпенициллина была выведена 6АПК (6-аминопенициллиновая кислота). Путем ее ацилирования были получены указанные антибиотики.
Многие беталактазы теряют способность к гидролизу беталактамного кольца таких антибиотиков, как у цефамицина С при наличии метоксигруппы или других заместителей в 6ά-положении у пенициллинов и в 7ά-положении у цефалоспоринов.
Эффективность беталактамов против граммоотрицательных бактерий зависит и от такого фактора, как скорость прохождения через пориновые пороги. Преимущества имеют компактные молекулы, которые могут проникать через катионоселективные и анионоселективные каналы, такие, как имипенем. К его ценным свойствам относится также и устойчивость к ряду беталактамаз.
Беталактамы, у которых вводимые в ядро молекулы-заместители создают катионный центр, высокоактивны против многих кишечных бактерий по причине катионоселективности пориновых каналов у бактерий, обитающих в кишечном тракте, например, лекарственный препарат цефтазидим.
Часто модификации затрагивают структуру сконденсированного с беталактамом пяти - или шестичленного кольца. Если сера замещена в нем на кислород или углерод, то такие соединения называют "неклассическими" беталактамами (например, имипенем). К "неклассическим" также относятся такие беталактамы, у которых беталактамное кольцо не сконденсировано с другим кольцом. Они получили название "монобактамы". Наиболее известный препарат из "монобактамов" - азтреонам.
Большой интерес представляют природные соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. При контакте с мишенью их гаммалактамное кольцо расщепляется и происходит ацилирование одного из аминокислотных остатков в активном центре транспептиназ. Беталактамы могут инактивировать и гаммалактамы, но большая стабильность пятичленного гаммалактамного кольца расширяет возможности химического синтеза, то есть получение синтетических гаммалактамов с пространственной защитой гаммалактамного кольца от беталактамаз.
Ряды беталактамных синтетических антибиотиков быстро растут и используются для лечения самых разнообразных инфекций.
Смотрите также
Цветочная пыльца и перга
Цветочная пыльца,
собранная медоносной пчелой и склеенная секретами ее желез и нектаром в яркие
разноцветные гранулы, называется пчелиной обножкой.
Цветочная пыльца - природный концентрат всех
н ...
Атеросклероз как медико-социальная проблема
Атеросклероз -
хроническое сердечно-сосудистое заболевание лиц преимущественно пожилого возраста. Характеризуется уплотнением артериальной стенки за счет разрастания соединительной ткани, сужен ...
Бактериальная пневмония
Бактериальная пневмония остается ведущей причиной смерти; в США на ее долю приходится 10 % госпитализаций больных. У 90 % больных бактериальная пневмония этиологически связана с пневмококком; в осталь ...
Разделы сайта
Дополнительные материалы
Ароматерапия ...
Ароматерапия, являющаяся неотъемлемой частью медицины и фармации …
БАД сегодня …
Какая взаимосвязь между здоровьем человека и особенностями его питания …
Биотехнология …
Биотехнология как новое направление в фармацевтической технологии …