Периферические Н-холинолитики

Материалы / Антихолонэстеразные средства / Периферические Н-холинолитики

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

· блокирующие н-холинорецепторы ганглиев - ганглиоблокаторы

· блокирующие н-холинорецепторы мышц - миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы

- существуют ганглиоблокаторы короткого действия - гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия - 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов - диколин, димексин (сейчас почти не применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходит денервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которых заблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этот эффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертонической болезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и систем возникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секреции различных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновению ортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купирования гипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемая гипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатических ганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секреции ЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторы используются редко так как у больного при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления, неправильное перераспределение крови (больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, а вызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляции родов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты

- используются для снятия мышечного тонуса. Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применил Гриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (не надо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечного расслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабят мышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1.препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

2.Препараты антидеполяризующего действия - блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре - индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.